A kínai fenyő vegyület segíthet a rák elleni küzdelemben
Új kutatások szerint a veszélyeztetett kínai fenyőben talált vegyület szerkezeti analógja rákellenes tulajdonságokkal rendelkezik, ha egy meglévő rákellenes gyógyszerrel kombinálják.
A Nemzeti Rákkutató Intézet (NCI) becslései szerint az orvosok jóval több mint 1700 000 új rákos esetet diagnosztizáltak 2018-ban, és az Egyesült Államokban több mint 600 000 ember halt meg a betegségben.
Világszerte a rák továbbra is az egyik vezető halálok; 2030-ra az NCI becslései szerint 23,6 millió új rákos eset fog bekövetkezni.
A kutatók ezért szorgalmasan próbálnak új stratégiákat kidolgozni ennek a krónikus betegségnek a leküzdésére, és egyre több tudós fordul megoldáshoz a természethez.
Például, Orvosi hírek ma nemrégiben beszámolt egy tanulmányról, amely az oolong tea kivonat emlőrák elleni küzdelem lehetőségét vizsgálta; egy másik, nemrégiben készült tanulmány azt találta, hogy a kínai fában talált vegyületek szintetikus analógja képes kezelni a gyógyszerrezisztens hasnyálmirigyrákot.
Most Mingji Dai, a nyugati Lafayette-i Purdue Egyetem szerves vegyésze vezetett egy tudóscsoportot, akik egyre növekvő bizonyítékokkal egészítik ki, hogy a természet birtokolja a rákterápiák kulcsát.
Dai együttműködött Zhong-Yin Zhang-nal, a Purdue gyógyászati kémia professzorával, hogy megvizsgálja az úgynevezett fa molekuláris összetételét és terápiás potenciálját. Abies beshanzuensis - egy kínai fenyő egy veszélyeztetett faja.
A kutatók eredményeiket a Az American Chemical Society folyóirata.
A „29. vegyület” hatékony a rák ellen
Dai és csapata számos szerkezeti analógot készített a fában található vegyületekről. Egyikük erősen gátolja az SHP2 enzimet, amely enzim a tudósok „mellrákhoz, leukémiához, tüdőrákhoz, májrákhoz, gyomorrákhoz, gégerákhoz, szájüregi rákhoz és más ráktípusokhoz kapcsolódik”.
"Az [SHP2] jelenleg a gyógyszeripar egyik legfontosabb rákellenes célpontja, a legkülönbözőbb daganatok esetében" - magyarázza Dai. "Sok vállalat próbál olyan gyógyszereket kifejleszteni, amelyek az SHP2 ellen hatnak."
Dai és munkatársai az általuk létrehozott vegyületet „30. vegyületnek” nevezték. Megmagyarázzák, hogy a 30 vegyület kötődik az SHP2 fehérjéhez, „kovalens kötést” alkotva. Ezzel szemben a legtöbb olyan vegyület, amelyet más kutatók fejlesztettek ki az SHP2 megcélzásához, nem alkot ilyen stabil kapcsolatot.
"Másoknál ez egy lazább kötés" - mondja Dai. "A mieink kovalens kötést alkotnak, amely biztonságosabb és tartósabb."
"De arra is kíváncsi voltunk, hogy ez a fajta molekula kölcsönhatásba léphet-e más fehérjékkel" - folytatja a kutató.
Tehát, hogy megtudja, a csapat egy úgynevezett vegyületet 29 használt - egy analógot, amely szerkezetileg csak kissé eltér a 30. vegyülettől - és kémiai címkét csatolt hozzá annak érdekében, hogy „csaliként” és más fehérjék „elkapására” használják .
Ennek eredményeként egy másik POLE3 enzimet emeltünk ki, amely elősegíti a DNS szintézisét és helyreállítását.Tehát a POLE3 és a 29 vegyület kölcsönhatásba lépett, de a 29 vegyület önmagában nem befolyásolta a rákos sejteket.
Ez a forgatókönyv azt sugallta a kutatók számára, hogy a 29. vegyület és a DNS-szintézist célzó rákos gyógyszer kombinálása hatékony lehet. Dai és a csapat átvizsgálta az ilyen gyógyszereket, és megállapította, hogy az etopozid jó jelölt.
„A 29. vegyület önmagában nem pusztítja el a rákot, de ha etopoziddal kombináljuk, akkor a gyógyszer sokkal hatékonyabb […] Ez javíthatja a ma alkalmazott rákos gyógyszerek egy részét, és újat is mond nekünk a POLE3 működéséről. . ”
Mingji Dai
"Az emberek korábban nem célozták meg ezt a fehérjét a rák kezelésére, de eredményeink új stratégiát kínálnak a rákos sejtek megölésére" - zárja a kutató.
