Az új rákellenes stratégia „a gyógyszereket zsírnak álcázza”
A rákellenes gyógyszereket zsírnak álcázó új technika alkalmazásával a kutatóknak a szokásosnál jóval magasabb dózisú gyógyszereket sikerült biztonságosan juttatniuk a rákos daganatok helyére egérmodellekben.
"Olyan, mint egy trójai faló" - mondja Prof. Nathan Gianneschi, az északnyugati egyetemről, az evanstoni (IL) államból.
Prof. Gianneschi egy új stratégiáról beszél, amelyet kollégáival a közelmúltban alakítottak ki a rákellenes gyógyszerek tumoros helyekre történő szállítására.
Ezen új megközelítés révén - amelyet a kutatók egereken teszteltek és amelyet a tanulmányban bemutatott tanulmányban írnak le Az American Chemical Society folyóirata - a csapat sokkal nagyobb dózist tudott leadni egy közös kemoterápiás gyógyszerből a rákos sejtek megtámadására.
"[A gyógyszer] szép kis zsírsavnak tűnik, ezért a tumor receptorai meglátják és meghívják" - magyarázza Prof. Gianneschi. "Ezután a gyógyszer metabolizálódni kezd, és megöli a tumorsejteket" - folytatja.
Úgy tűnik, hogy ez az új stratégia hatékonyabban juttat magasabb gyógyszeradagot a rákos sejtekbe, úgy tűnik, hogy alacsonyabb toxicitással - és így kevesebb mellékhatással - bír a jelenlegi szállítási módszerekhez képest.
Sokkal nagyobb gyógyszeradag biztonságos szállítása
A „trójai faló”, amelyet Gianneschi professzor és a csapat kifejlesztett, egy hosszú láncú zsírsav, amely mindkét végén meg tud kötődni a gyógyszerekhez. Miután a kiválasztott gyógyszerhez kötött, a vegyület az emberi szérum albuminban „elrejtőzik”, amely a vérplazmában található fő fehérje.
Az emberi szérumalbumin képes különböző molekulákat hordozni, beleértve a zsírsavakat is, könnyen szállíthatja őket a test különböző helyeire.
„Olyan, mintha a zsírsavnak mindkét végén keze lenne: az ember megragadhatja a gyógyszert, és megragadhatja a fehérjéket. Az elképzelés az, hogy a gyógyszereket zsírnak álcázza, hogy azok bejussanak a sejtekbe, és a test szívesen szállítsa őket körbe.
Prof. Nathan Gianneschi
Mivel az emberi szérumalbumin sokféle tápanyagot szolgáltat, a sejtek felszínén található receptorok "felveszik" ezt az információt, és "lenyelik" ezeket a különböző molekulákat.
A rákos sejtek még mohóbbak, mint az egészséges sejtek, mivel növekedésre és terjedésre törekszenek. Így a rákos sejtek gyorsabban szívják fel az emberi szérumalbuminban található tápanyagokat.
Amikor az albumin rejtett rákellenes szereket is hordoz, a rákos sejtek tévesen ezeket is lenyelik a kutatók szerint. De amint a rákos sejtek feldolgozzák a tápanyagokat és a rejtett gyógyszert, elpusztulnak.
A jelenlegi tanulmányban a kutatócsoport ezt a megközelítést három típusú rák, nevezetesen a csontrák, a hasnyálmirigyrák és a vastagbélrák egérmodelljeiben tesztelte. A nyomozók egy már jóváhagyott, általánosan alkalmazott kemoterápiás gyógyszert, a paklitaxelt használták, amelyet a speciálisan létrehozott hosszú láncú zsírsavhoz kapcsoltak.
A kutatók azt találták, hogy az egérmodellben ez a fajta szülés a rákos daganatok teljes megszüntetéséhez vezetett.
Ezenkívül a csoport megfigyelte, hogy ez a rendszer lehetővé tette számukra a 20-szor nagyobb adag paklitaxel leadását, összehasonlítva az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal (FDA) által jóváhagyott két másik gyógyszerkészítménnyel.
Annak ellenére, hogy az adag sokkal magasabb volt a szokásosnál, a kutatók azt találták, hogy az új szállítórendszer is 17-szer biztonságosabb, mint a többi készítmény, kevesebb lehetséges mellékhatással.
„A gyakran alkalmazott kismolekulájú gyógyszerek daganatokba és más sejtekbe kerülnek. Mérgezőek a daganatokra, de az emberre is. Ezért általában ezeknek a gyógyszereknek szörnyű mellékhatásai vannak ”- jegyezte meg Gianneschi professzor.
„Célunk, hogy növeljük a daganatba jutó mennyiséget a többi sejtbe és szövetbe. Ez lehetővé teszi számunkra, hogy sokkal nagyobb mennyiségben adagoljunk mellékhatások nélkül, ami gyorsabban megöli a daganatokat ”- magyarázza.
Az új kutatás reményt kínál a rákellenes gyógyszerek daganatokba juttatásának hatékonyabb és biztonságosabb módszereire emberi betegeknél.
