Krónikus fájdalom: Új vegyület helyettesítheti az opioidokat
A kutatók az opioidok alternatíváját tesztelték a krónikus fájdalom egérmodelljében, és megállapították, hogy az biztonságos, hatékony és nem rendelkezik az opioidok egyik mellékhatásával sem.
A National Institute of Health (NIH) becslése szerint az Egyesült Államokban 25,3 millió felnőttnek van krónikus fájdalma.
Azt mondják, hogy egy személynek krónikus fájdalma van, amikor 3 hónapig minden nap fájdalmat érez.
További 40 millió amerikai személy súlyos fájdalmat tapasztal.
Az olyan opioidokat, mint a morfin és a fentanil, rendszeresen felírják a krónikus fájdalom „fő közegészségügyi problémájának” kezelésére, de az opioidok túlzott felírása közegészségügyi válsághoz is vezetett.
Az opioidok aktiválják az agy jutalomközpontjait, ami erősen addiktívvá teszi őket. Az Egyesült Államokban több mint 2 millió embernél alakultak ki „szerhasználati rendellenességek” az opioid fájdalomcsillapítók felírása miatt.
Ezenkívül hosszú távon az opioidok nem is használhatók a krónikus fájdalom kezelésében, mert a test toleránssá válik a gyógyszerekkel szemben. Ezenkívül az opioidok még érzékenyebbé tehetik a testet a fájdalomra, és egyes tanulmányok kimutatták, hogy hosszú távon növelhetik a krónikus fájdalom kockázatát.
Ebben az összefüggésben óriási az opioidokkal szembeni biztonságosabb alternatívák létrehozásának szükségessége. Az új kutatások nagyon szükséges reményt hoznak, mivel a botulinum toxin módosított formája bizonyítottan biztonságos és hatékony a rágcsálók krónikus fájdalmainak kezelésében.
Maria Maiarù, aki az egyesült királysági University College London (UCL) sejt- és fejlõdési biológiai tanszékének tudományos munkatársa, a cikk vezetõje.
Az eredmények most megjelentek a folyóiratban Tudomány Translational Medicine.
Fájdalomcsillapító „robbanófej” létrehozása
Maiarù és munkatársai lebontották a botulinum molekulát és rekonstruálták azt dermorfin nevű opioid felhasználásával.
Ezzel létrehoztak egy olyan vegyületet, amelyet derm-botnak hívnak, és amellyel kikapcsolják a gerincvelő neuronjai által az agyba küldött fájdalomjeleket.
Először is, a dermorfin az idegsejtek felületén lévő opioid receptorokhoz kötődik. Ezután ez lehetővé teszi a derm-bot vegyület hozzáférését a sejt belsejében, ahol a botulinum blokkolja a fájdalomjelet az agyba továbbító neurotranszmitter felszabadulását.
Bazbek Davletov professzor, a szintén az Egyesült Királyságbeli Sheffieldi Egyetem Orvostudományi Tanszékének professzora azt mondja: „Meg kellett találnunk a legjobb fájdalomra irányuló molekuláris részeket, hogy a botulinumot elhallgattató„ robbanófejet ”a fájdalomcsillapító rendszer a gerincben. ”
„Ehhez kifejlesztettünk egy molekuláris Lego rendszert, amely lehetővé teszi számunkra, hogy a botulinum„ robbanófejét ”összekapcsoljuk egy navigációs molekulával, jelen esetben a dermorfin nevű erős opioiddal, amely lehetővé teszi […] hosszan tartó fájdalomcsillapítók létrehozását mellékhatások nélkül. opioidok. ”
A vegyület forradalmasíthatja a kezelést
A vegyület hatásainak és viselkedésének tesztelésére a gyulladás és a krónikus fájdalom egérmodelljében a kutatók 200 egeret kezeltek egy derm-bot, sp-bot - egy másképp módosított botulinum molekula - lövéssel vagy egy injekcióval. morfin.
Az összes rágcsáló viselkedését 5 éven keresztül követték nyomon. Ez idő alatt megvizsgálták a rágcsálók fájdalomra adott válaszait, valamint a két botulinum alapú vegyület elhelyezkedését és kötődési tulajdonságait.
"Nagy hatással volt ránk, hogy egy apró injekció elegendő volt ahhoz, hogy legalább egy hónapig megállítsa a gyulladás és idegkárosodás okozta krónikus fájdalmat" - mondja Maiarù.
"Az sp-botnak és a derm-botnak mind a gyulladásos, mind a neuropátiás fájdalommodellben hosszan tartó hatása van, sikeresen elhallgattatva az idegsejteket sejthalál nélkül" - folytatja.
„Továbbá - mondja Maiarù - a derm-bot egyetlen injekciója ugyanolyan mértékben csökkentette a mechanikus túlérzékenységet, mint a morfin. Reméljük, hogy előrehaladjuk a vizsgálatainkat azzal a céllal, hogy ezt a klinikára fordítsuk. "
A gyógyszer „elkerüli a tolerancia és a függőség negatív eseményeit, amelyek gyakran társulnak az ismételt opioid drogok használatához” - magyarázza a megfelelő tanulmány szerzője, az UCL professzora, Steve Hunt.
"Ez valóban forradalmasíthatja a krónikus fájdalom kezelését, ha át tudjuk fordítani a klinikára, feleslegessé téve a napi opioid bevitel szükségességét."
Prof. Steve Hunt
