Egy egyedülálló új gomba kínálhat-e opioid alternatívát?
A jelenlegi tanulmány szerint Tasmania torkolati vizein felfedezett új gomba lehet a váratlan válasz a világ opioid válságára.
Az opioidok - amelyek közül sok vényköteles fájdalomcsillapító, például kodein - világméretű egészségügyi válságot idézett elő. Sok opioid erősen addiktív anyag, amelyet egyesek túlzottan vagy helytelenül használnak.
A Nemzeti Kábítószer-visszaélési Intézet adatai szerint naponta több mint 130 ember hal meg az Egyesült Államokban opioid-túladagolás miatt.
Az Egészségügyi Erőforrások és Szolgáltatások Igazgatósága ezt „példátlan opioid-járványnak” nevezi. A helyzet oda vezetett, hogy az Egészségügyi Világszervezet (WHO) arra biztatta az országokat, hogy szorosan figyeljék az opioid drogok használatát.
De bár az opioidok használatának figyelemmel kísérése hasznos, a tudósok az opioid-alternatívák után kutatnak. Olyan gyógyszereket keresnek, amelyek ugyanúgy kezelik a krónikus fájdalmat, mint az opioidok, de kevésbé valószínű, hogy károsítják az egészséget vagy visszaélésekhez vezetnek.
Az ausztráliai Sydney Egyetem kutatóinak új felfedezése - más akadémiai intézmények munkatársaival együttműködve - a jövőben egy ilyen hatékony alternatíva kifejlesztéséhez vezethet.
A csapat egy ismeretlen gombafajt talált Penicillium a tasmániai Huon-völgy torkolatánál. A kutatók kimutatták, hogy ez a gomba tartalmazott egy sor tetrapeptid nevű molekulát, amelyek aminosavak.
Ezeknek a molekuláknak egyedülálló szerkezete volt, amely az endomorfinok formáját emulálja, amelyek természetes opioid kémiai hírvivők, amelyek segítenek a fájdalomcsillapításban.
A csapat megjegyzi, hogy ezek az új gomba eredetű tetrapeptidek kevesebb mellékhatást okozhatnak, mint a szokásos opioidok, ugyanakkor hatékony fájdalomcsillapítást eredményeznek.
„Soha nem látott” molekulaszerkezet
Senior szerző, Prof. Macdonald Christie és munkatársai elmagyarázzák, hogy az újonnan felfedezett gomba a tetrapeptidek három különböző változatát hozta létre - nagyon érdekes és váratlan molekulaszerkezettel.
Pontosabban, a csapat megállapította, hogy ezek a gomba eredetű molekulák meglepő kiralitással, vagy „kéziséggel” rendelkeznek, ami a molekulaszerkezet geometriai orientációjára utal.
Egyes molekulák geometriai tulajdonságokkal rendelkeznek, ami azt jelenti, hogy lehet „balkezes” vagy „jobbkezes” szerkezetük, amelyek kettő egymás tükörképe.
Sőt, orientációjuk jelentős változást hozhat, mivel ez határozza meg, hogy egy molekula hogyan „illeszkedik” vagy reagáljon más molekulákkal, amelyekkel kölcsönhatásba lép.
A természetben a legtöbb aminosav „balkezes”, és bár van néhány kivétel, az emlősökben jelen lévő aminosavak nagyon ritkán „jobbkezesek”.
Ez azért fontos, mert amint azt a kutatók a folyóiratban megjelenő cikkükben kifejtik PNAS - a legújabb tanulmányok hangsúlyozták az emlős eredetű peptidek (rövid láncú aminosavak) fontosságát a hagyományos opioidok új és jobb alternatíváinak kifejlesztése kapcsán.
Az újonnan felfedezett tetrapeptidek Penicillium pont azért különlegesek, mert „jobbkezes”. Ez a szokatlan kiralitás lehetővé tette a kutatók számára, hogy meghatározzák e molekulák tulajdonságait és azt a tényt, hogy ígéretes alternatívát jelentenek az opiátokkal szemben.
"Soha senki nem húzott ki semmit a természetből, valami ősibbet, mint egy gerinces, amely látszólag az ópiát receptorokon hatott - és megtaláltuk" - mondja Prof. Christie.
"A struktúrát, amelyet találtunk, még soha nem láttuk."
Prof. Macdonald Christie
A csapat már benyújtott szabadalmi bejelentést Ausztráliában, és folytatja a kutatást, amelynek célja annak megerősítése, hogy az újonnan felfedezett molekulák új gyógyszer kifejlesztéséhez vezethetnek-e.
Christie professzor azonban arra figyelmeztet, hogy még ha meg is kapják a megerősítést és megkezdik a további vizsgálatokat, még 10 év telhet el, amíg az új fájdalomcsillapító kereskedelmi forgalomba kerül.
Mégis hangsúlyozza: „[ha] ez sikeresnek bizonyul és új gyógyszerhez vezet, ez jelentősen csökkenti az opioid gyógyszerek, például a kodein túladagolásának halálozásának kockázatát.”
