Opioid válság áttörés: A nem addiktív fájdalomcsillapító hatékonynak bizonyult
A tudósok egy nem addiktív fájdalomcsillapítót teszteltek a főemlősökben, és biztonságosnak és hatásosnak találták. Az a tény, hogy a vegyület sikeres volt egy olyan fajban, amely olyan szorosan kapcsolódik az emberhez, erősíti a megállapításokat, amelyek segíthetnek az opioid népegészségügyi válság megoldásában.
Az Országos Kábítószer-visszaélési Intézet (NIDA) becslései szerint az Egyesült Államokban naponta több mint 115 ember hal meg opioid-túladagolás miatt.
Az opioid népegészségügyi válság eredete az 1990-es évek végére vezethető vissza, amikor az orvosok elkezdtek olyan opioid alapú fájdalomcsillapítókat felírni, mint például a hidrokodon (Vicodin márkanév), oxikodon, morfin, kodein, fentanil és még sokan mások. magasabb arány.
A NIDA szerint 2015-ben több mint 33 000 amerikai személy halt meg opioid-túladagolás miatt, és további 2 millióan éltek opioid-visszaélési rendellenességekkel. Jelenleg a fájdalomcsillapítók felírásának legfeljebb 29 százaléka bántalmazza őket.
A NIDA emellett támogatta azokat a kutatási erőfeszítéseket, amelyek alternatívák kifejlesztésére irányulnak ezeknek az erősen függőséget okozó gyógyszereknek. Egy ilyen erőfeszítés a közelmúltban sikeresnek bizonyult.
Mei-Chuan Ko professzor, a Wake Forest Baptista Orvosi Központ Winston-Salem-i (NC) tudóscsoportja egy nem addiktív fájdalomcsillapítót fejlesztett ki AT-121 néven.
A kutatók nemrégiben főemlős fajokban, úgynevezett rhesus majmokban tesztelték a vegyületet, és a kísérletek eredményeit a folyóiratban tették közzé Tudomány Translational Medicine.
A „morfinszerű” AT-121 blokkolja a visszaélések lehetőségét
Az AT-121-et kettős céllal tervezték: az opioidok addiktív hatásának blokkolására és a krónikus fájdalom enyhítésére egyidejűleg.
Ennek érdekében Ko professzor és munkatársai úgy fejlesztették ki a gyógyszert, hogy egyidejűleg hatást gyakoroljon a „mu” opioid receptorra, amely az opioidokat hatékonyan enyhíti a fájdalomra, és a „nociceptin” receptorra, amely gátolja az opioidok addiktív hatását. .
A jelenlegi opioidok egy része, mint például a fentanil és az oxikodon, csak a mu-opioid receptorokra hat, ami a fő oka annak, hogy függőségbe kerülnek és sokféle mellékhatásuk van.
Ko professzor elmagyarázza: "Olyan AT-121-et fejlesztettünk ki, amely mindkét tevékenységet megfelelő egyensúlyban egyesíti egyetlen molekulában, ami szerintünk jobb gyógyszerészeti stratégia, mint két gyógyszer együttes alkalmazása."
Tesztjeik során a kutatók felfedték, hogy az újonnan tervezett vegyületnek „morfinszerű” fájdalomcsillapító hatása van, de ennek a hatásnak csak a tipikus morfin adag 100. része szükséges.
Fontos, hogy mivel az AT-121 mindkét fent említett receptort megcélozza, elkerülte azokat a mellékhatásokat is, amelyeket más opioidok általában kiváltanak, mint például a „légzési depresszió, visszaélési potenciál, az opioidok által kiváltott hiperalgézia és a fizikai függőség”.
Mint Ko professzor kifejtette: "Adataink azt mutatják, hogy a nociceptin opioid receptorok megcélzása nemcsak az addiktív és egyéb mellékhatásokat tárcsázta fel, hanem hatékony fájdalomcsillapítást is nyújtott."
"[T] vegyülete - folytatja -" szintén hatékonyan blokkolta a vényköteles opioidok visszaélési potenciálját, akárcsak a buprenorfin a heroin esetében, ezért reméljük, hogy fájdalom és opioidokkal való visszaélés kezelésére is felhasználható. "
A továbbiakban elmagyarázza a vegyület főemlősökben történő tesztelésének jelentőségét.
"Az a tény, hogy ezek az adatok nem emberi főemlősökről, az emberhez szorosan kapcsolódó fajokról szóltak, azért is volt jelentős, mert kimutatta, hogy az olyan vegyületek, mint az AT-121, transzlációs potenciállal bírnak arra, hogy életképes opioid alternatívát vagy helyettesítsék a vényköteles opioidokat."
Prof. Mei-Chuan Ko
Végül Ko professzor meghatározza a következő lépéseket. Ha újabb preklinikai vizsgálatok igazolják, hogy a gyógyszer biztonságos, jóváhagyás céljából benyújtják az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatalhoz (FDA), és ha jóváhagyják, akkor a gyógyszert át lehet vinni emberen végzett klinikai vizsgálatokba.
