A ráksejtek két antipszichotikummal pusztultak el
Néhány rák magas koleszterinszint mellett marad fenn. Új kutatások antipszichotikus gyógyszereket használnak a koleszterin rákos sejtjeinek „éheztetésére”.
Egyes tanulmányok kimutatták, hogy bizonyos rosszindulatú daganatok a koleszterin fennmaradásától függenek, és hogy a magas szérum koleszterinszint megjósolhatja a rák kockázatát.
Ezenkívül a leelamin nevű gyógyszervegyület a legújabb tanulmányokban kimutatta, hogy késlelteti a daganat növekedését a melanomában, amely a bőrrák veszélyes formája.
Ennek a kutatásnak az alapján a Hershey-i Pennsylvania State (Penn State) Egyetemi Rákintézet tudósai - Omer Kuzu, a farmakológia posztdoktori munkatársa vezetésével - a koleszterin mozgásának megállítására vállalkoztak a kezelés-rezisztens rákos sejtekben.
Ennek érdekében a savas szfingomielináz funkcionális inhibitorainak (FIASMA-k) nevezett gyógyszerek egyik csoportjához fordultak. Konkrétan 42 FIASMA-t teszteltek, amelyek antipszichotikumok vagy antidepresszánsok voltak, és összehasonlították hatásukat a leelaminéval.
Az eredményeket a British Journal of Cancer.
Nanorészecskék használata a perfenazin leadására
Kuzu és munkatársai először a sejtkultúrákban, majd a melanoma egérmodelljeiben tesztelték a gyógyszereket.
A 42 vizsgált gyógyszer közül a perfenazin és a fluphenazin ugyanolyan hatékonynak bizonyult, mint a leelamin a rákos sejtek elpusztításában.
Ezután a kutatók ezeket a gyógyszereket orálisan adták be az egereknek. Figyelték a rágcsálók daganatai méretét és súlyát.
A perfenazin csökkentette a rosszindulatú daganatok méretét és súlyát, de csak nagy dózisokban. Egy ilyen dózis álmossá tette a rágcsálókat.
"A perfenazin képes volt csökkenteni a tumor növekedését azáltal, hogy leállította a koleszterin anyagcserét a rákos sejtekben" - magyarázza Kuzu vezető tanulmány szerzője. "De a probléma az volt, hogy az ehhez szükséges gyógyszerkoncentráció nyugtató hatásokhoz és az állatok súlyának csökkenéséhez vezetett, mivel az egerek aludtak és nem ettek."
E mellékhatások kiküszöbölésére a tudósok lipidekből vagy zsírokból álló nanorészecskéket, úgynevezett nanoliposzómákat használtak a gyógyszer leadására.
Intravénásán beadva ezek a mini gyógyszerhordozók elpusztították a daganatokat anélkül, hogy annyi mellékhatást okoztak volna. Ennek oka, hogy a nanorészecskék nem tudják áthatolni a vér-agy gátat, ellentétben a szájon át alkalmazott gyógyszerekkel.
"Ez a tanulmány azt sugallja, hogy az intracelluláris koleszterin transzport megzavarása az ASM [savas szfingomielináz] célzásával felhasználható potenciális kemoterápiás megközelítésként a rák kezelésében" - vonják le a szerzők.
Korábban, ebben a hónapban, Orvosi hírek ma beszámolt egy másik tanulmányról, amely megállapította, hogy a megszűnt antipszichotikus gyógyszer fokozhatja a kemoterápiát.
Gavin Robertson, a tanulmány egyik vezető szerzője, a Penn State Melanoma and Skin Cancer Center igazgatója kommentálja az eredményeket, mondván: „Ez a gyógyszer lehet az első egy új osztályban, megzavarva a koleszterin mozgását a rákos sejtekben, hogy gátolja a betegség kialakulását. ”
"Ez ahhoz vezethet, hogy a perfenazin új funkciót tölt be az emberi gyógyászatban azáltal, hogy nanorészecskébe kapszulázza, ami csökkenti az agyba való bejutás képességét, így új funkcióját képes ellátni a rák megelőzésében."
Gavin Robertson
A tudósok megjegyzik, hogy a korábbi vizsgálatok az antipszichotikumok hatásait tesztelték a különböző ráktípusok elleni küzdelemben, de az eredmények vegyesek.
A gyógyszerek nanoliposzómákon keresztül történő eljuttatása biztonságosabbá és hatékonyabbá teheti a vegyületeket.
